Interacción entre alcalino-térreos y rifampicina en su transporte plasmático. Efecto del levamisol sobre la unión de la rifampicina

Resumen

EN EL PLASMA, LOS FARMACOS SE ENCUENTRAN UNIDOS A LAS PROTEINAS Y DISUELTOS EN EL AGUA, ESTA ULTIMA PORCION CONSTITUYE SU FRACCION LIBRE DISPONIBLE PARA DIFUNDIR A LOS TEJIDOS Y EJERCER SU ACCION. LOS ESTUDIOS DE UNION DE LA RIFAMPICINA A LAS PROTEINAS PLASMATICAS, REALIZADOS POR OTROS AUTORES, APORTAN DIFERENTES RESULTADOS, EN DEPENDENCIA DEL METODO UTILIZADO, EL PH, LA TEMPERATURA O LA EXISTENCIA DE ENFERMEDADES COMO LA TUBERCULOSIS DONDE SE HA OBSERVADO QUE DISMINUYE EL PORCENTAJE DE RIFAMPICINA UNIDA; POR ELLO SE PRETENDE ESTABLECER SI EXISTE ALGUNA DIFERENCIA CON EL PADECIMIENTO DE OTRAS ENFERMEDADES, PARA LO CUAL SE ESTUDIA LA UNION DE LA RIFAMPICINA A LAS PROTEINAS SERICAS EN UN POOL DE INDIVIDUOS SANOS Y EN OTRO DE ENFERMOS DE BRUCELOSIS. OTRO FACTOR QUE PUEDE INFLUIR EN EL GRADO DE UNION DE LOS FARMACOS A LAS PROTEINAS ES LA EXISTENCIA DE COMPETICION CON OTROS LIGANDOS QUE PUEDEN SER SUSTANCIAS FISIOLOGICAS ANORMALMENTE ELEVADAS O MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS SIMULTANEAMENTE, POR LO CUAL SE ESTUDIAN LAS INTERFERENCIAS EN SU UNION A LAS PROTEINAS ENTRE LOS IONES CALCIO Y MAGNESIO Y LA RIFAMPICINA; FINALMENTE SE PRETENDIO VER COMO EL LEVAMISOL PODRIA AFECTAR EN LA UNION DE LA RIFAMPICINA. UTILIZANDO UN METODO DE ULTRAFILTRACION A 37 C Y UN PH 7,4 SE OBSERVAN UNOS PORCENTAJES DE RIFAMPICINA UNIDA A LAS PROTEINAS SERICAS TOTALES EN SUERO SANO ENTRE 71-94%, NO ENCONTRANDOSE DIFERENCIA EN EL GRADO DE UNION EN SUERO BRUCELOSICO (70-94%). TRABAJANDO CON ASH ESTOS PORCENTAJES DISMINUYEN HASTA 62-84% DE RIFAMPICINA UNIDA. LA ADICION DE CALCIO O DE MAGNESIO HACE QUE LA PENDIENTE DE AFINIDAD DE LA RIFAMPICINA A LA ASH SEA MENOR, Y EL EFECTO DE LA RIFAMPICINA SOBRE LA UNION DE ESTOS IONES ES VARIABLE EN DEPENDENCIA DE LA CONCENTRACION DE AMBOS LIGANDOS. EL LEVAMISOL DISMINUYE EL PORCENTAJE DE UNION DE LA RIFAMPICINA A LAS PROTEINAS.