Efecto del clorhidrato de lofepramina en diversas preparaciones de organo aislado de cobaya y de rata

Résumé

El clorhidrato de lofepramina es un profarmaco de la desipramina utilizado en preparaciones de conducto deferente y utero de rata e ileon de cobaya. Se han realizado curvas dosis efecto a noradrenalina, dopamina, acetilcolina, histamina y potasio en ausencia y presencia de lofepramina se han calculado los valores de la concentracion inhibitoria cincuenta (ci50) y del pd'2 obteniendose los siguientes resultados. El clorhidrato de lofepramina se comporta como antagonista competitivo de todos los agonistas estudiados, siendo la ci50 frente a histamina y acetilcolina en ileon de cobayo de 3,4. 10-6 m y frente al ion potasio en utero de rata de 3,7. 10-6m y en conducto deferente de 3,7. 10-5m. La lofepramina potencia las respuestas del conducto deferente de rata a noradrenalina, desapareciendo esta potenciacion cuando se bloquea el sistema de recaptacion de monoaminas con cocaina, 17 beta estradiol y d-propranolol